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Les prodrogues sont des médicaments inactifs qui suite à une transformation in vivo libèrent une molécule active pouvant ainsi jouer son rôle thérapeutique. Cette approche est de plus en plus utilisée pour améliorer les propriétés physico-chimiques ou pharmacologiques de principes actifs.

Cependant, elle peut également modifier la distribution tissulaire, l’efficacité ou la toxicité du principe actif, et à ce titre, cette approche doit être considérée relativement tôt dans le développement du médicament.

De ce point de vue, les acides aminés d’origine naturelle ou de synthèse offre une grande diversité de structures et de propriétés physicochimiques.

Ce travail a pour objectif de faire un point sur les applications déjà étudiées des acides aminés en tant que vecteurs de prodrogues. Le but de cette stratégie étant d’améliorer la solubilité, la perméabilité, de développer une libération prolongée, une administration parentérale, et de permettre un meilleur ciblage thérapeutique ainsi qu’une meilleure stabilité métabolique. Sont abordés également les aspects techniques et pratiques que cette démarche soulève.