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Synthèse de nouveaux dérivés aurones et évaluation de leurs activités antibactérienne, antifongique et anti-inflammatoire

Le développement de nouvelles molécules antibactériennes est, depuis quelques années, urgent. Cela est notamment dû à l’apparition de plus en plus de résistances bactériennes associées ou non à un mésusage. Dans ce contexte, les molécules naturelles et leurs dérivés sont une source importante de structures potentielles de par leur nombre et leur variété.

Les aurones sont des molécules naturelles de la famille des flavonoïdes qui, contrairement aux autres membres de cette famille, ont été relativement peu étudiées. Néanmoins, plusieurs études récentes ont démontré qu’elles possèdent un potentiel thérapeutique élevé dans plusieurs cas de pathologies, et particulièrement comme agent antibactérien.

Le but de ce travail est d’étudier les propriétés antibactériennes et antifongiques d’aurones de synthèse possédant des substitutions non naturelles de type amine et acetamide. Plusieurs pathogènes ont été ciblés au cours de cette étude, notamment les bactéries du groupe ESKAPE classées comme bactéries prioritaires par l’OMS mais également des bactéries de type Clostridioides ou E. coli ainsi que des champignons comme C. albicans et A. niger. En complément, l’activité anti-inflammatoire des aurones a également été évaluée.

Les résultats obtenus ont démontré que les aurones possèdent une activité antibactérienne sur de nombreuse souches, à la fois à Gram-positif et à Gram-négatif, parfois même sur des souches résistantes comme le SARM. Des substitutions clés ont été identifiées afin de pouvoir établir une relation structure-activité. En revanche, les aurones synthétisées ne semblent pas avoir d’activité anti-inflammatoire notable.

Mots-clés libres : aurones, ESKAPE, antibiotique, toxicité, relation structure-activité, flavonoïdes.

Rameau (langage normalisé) :
• Flavonoïdes
  
• Antibiotiques